在選用生物相容性優良的海藻酸鈉丙烯酸樹脂水分散體( SA-Eudragit RS 30 D) 作為復 合囊材,采用簡單易行的復凝聚法制備一種能夠掩 蓋苦味的替米考星微囊( Tilmicosin microcapsules, TMS MCs) ,通過單因素和正交試驗優化工藝并進行 質量評價,以提高 TMS 的生物利用度和口服順應 性,擴大其在獸醫臨床上的應用。DF-101S 型集熱式恒溫加熱磁力 攪拌器,鞏義市予華儀器有限公司產品; KQ2200DE 型超聲波清洗器,昆山市超聲儀器有限公司產品; PRAC-TUM124-1CN 型電子天平,德國賽多利斯科 學儀器有限公司產品; UV-1800 型紫外可見分光光度計,島津儀器( 蘇州) 有限公司產品; BZF-50 型真 空干燥箱,上海博迅實業有限公司產品; Sigma 500 型場發射掃描電子顯微鏡,德國蔡司公司產品。
TMS 在哺乳動物中不能與 80 S 核糖體結合,因 此在獸醫臨床使用中較為安全。同時,TMS 可與巨 噬細胞發揮協同作用,促進消滅病原體; TMS 還能 夠誘導中性粒細胞發生凋亡,防止炎癥加劇。在注射 TMS 后,易引起心臟毒性。 但特殊毒性試驗表明,TMS 并沒有致癌性和致畸 性。TMS 非腸道給藥引起的副反應較多,將其制 成微囊制劑并通過口服給藥較為安全,同時,微囊 制劑可以提高藥物的生物利用度,與注射給藥方式 相比,還可以降低藥物在動物體內產生毒性和過敏 反應的風險。